本品为大环内酯类抗生素。作用机制和抗菌谱与红霉素相似，但对大多数革兰阳性菌的抗菌活性则较差，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌仍对吉他霉素敏感，本品对白喉杆菌、破伤风杆菌、淋病奈瑟菌、百日咳杆菌、立克次体属和沙眼衣原体也有相当活性。